Экватор инструкция по применению

Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Амлодипин

10 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Экватор — комбинированный препарат с фиксированной дозой, содержащий два активных компонента лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается периферическое сопротивление сосудов, АД, а МОК и почечный кровоток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.

Антигипертензивный эффект лизиноприла развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность лизиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекращении терапии не отмечают резкого и интенсивного повышения АД вследствие отмены препарата. Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через РААС, его применение эффективно и при низком уровне ренина. Кроме непосредственного снижения АД, лизиноприл уменьшает альбуминурию, изменяя гемодинамические условия и структуру ткани в почечных клубочках. Не выявлено изменений концентрации глюкозы в крови, увеличения частоты возникновения гипогликемии у больных сахарным диабетом.

Амлодипин — дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист кальция), который блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина 1 раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению АД у пациентов с АГ как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 ч. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных БА, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Лизиноприл. Лизиноприл — ингибитор АПФ для перорального применения, не содержит сульфгидрильной группы.

Всасывание. После приема внутрь концентрация в плазме крови достигается через 7 ч, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечена тенденция к небольшой задержке во времени достижения Сmax в плазме крови. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет около 25%, вариабельность у разных пациентов составляет 6–60% в исследованном диапазоне доз (5–80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего АПФ. Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через ГЭБ.

Выведение. Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном приеме эффективный Т½ лизиноприла составляет 12,6 ч. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет около 50 мл/мин. Снижение концентрации в плазме крови имеет длительный терминальный Т½. что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный Т½ представляет насыщаемое связывание с АПФ и не имеет дозозависимого характера.

Фармакокинетические свойства у пациентов особых групп

Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (примерно на 30% в соответствии с данными по выведению с мочой), однако влияние препарата увеличилось (примерно на 50%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев из-за снижения клиренса.

Почечная недостаточность. Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, экскретируемого почками, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5–30 мл/мин) отмечается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе. После 4 ч гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60%, а диализный клиренс составляет 40–55 мл/мин.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью отмечается более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но на основании данных о выведении с мочой всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечаются более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (больше примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями более молодых пациентов.

Амлодипин

Всасывание. После приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Сmax в плазме крови через 6–12 ч после применения. Абсолютная биодоступность составляет, по разным оценкам, 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Терминальный Т½ составляет около 35–50 ч и соответствует приему препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические свойства у пациентов особых групп

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению Т½ и AUC примерно на 40–60%.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения Сmax препарата в плазме крови у лиц пожилого и более молодого возраста практически одинаковое. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т½ .

Увеличение AUC и Т½ у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовало ожиданиям для данной возрастной группы.

ПОКАЗАНИЯ:

эссенциальная АГ у взрослых. Заместительная терапия у пациентов с адекватным контролем АД на фоне одновременного приема лизиноприла и амлодипина в указанных дозах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза — 1 таблетка. Поскольку пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Экватор можно принимать независимо от приема пищи, то есть до, во время или после еды.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированной дозой не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экватор, таблетки 5 мг/10 мг, 20 мг/5 мг, 20 мг/10 мг, показан только пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 5 мг, 10 мг; 20 мг, 5 мг; 20 мг, 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрование дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо провести титрование свободными комбинациями лизиноприла и амлодипина. Во время терапии препаратом Экватор необходимо проводить постоянное наблюдение за функцией почек, а также за содержанием калия и натрия в плазме крови. В случае нарушения функции почек прием препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Четкие рекомендации по режиму дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому Экватор следует назначать в минимальной рекомендуемой дозе. Чтобы определить оптимальную стартовую и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Фармакокинетические исследования амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Применение амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.

По эффективности или профилю безопасности амлодипина или лизиноприла изменений, связанных с возрастом пациентов, не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы у таких пациентов необходимо в индивидуальном порядке определять режим дозирования для лизиноприла и амлодипина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина; повышенная чувствительность к любым вспомогательным веществам препарата; тяжелая артериальная гипотензия; наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; со стороны гемодинамики — выраженный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок; сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); период беременности и кормления грудью; детский возраст (эффективность и безопасность препарата неизвестны).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно преходящие и слабо выражены, поэтому прерывать курс терапии приходится редко. Чаще отмечались головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).

Иногда вследствие повышенной чувствительности может развиться ангионевротический отек с отеком лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно прекратить применение препарата, больной должен находиться под контролем врача до полного исчезновения признаков.

Частоту определяют следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). В пределах каждой частотной группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Выявленные побочные действия зарегистрированы во время лечения лизиноприлом и амлодипином отдельно.


Экватор инструкция по применению

Экватор инструкция по применению фото

Не пропустите:

  • Атероклефит инструкция по применению
  • Септолете инструкция по применению
  • Локрен инструкция по применению
  • .

    Не забывайте оставлять комментарии ниже и делиться с другими этим материалом!!!

    Статья понравилась 261 читателям.

    Оставьте комментарий к этой записи ↓

    Ваше имя *

    Ваш email *

    Ваш сайт

    Ваш отзыв *

    * Обязательные для заполнения поля
    Внимание: все отзывы проходят модерацию.