Антистен инструкция по применению

Регистрационный номер. ЛСР-008140/10-160810

Торговое название препарата. Антистен MB

Международное непатентованное название (МНН). триметазидин

Лекарственная форма. таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав. на 1 таблетку:

Активное вещество. триметазидина дигидрохлорид — 35 мг;

Вспомогательные вещества (ядро). гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Вспомогательные вещества (оболочка). гипромеллоза, макрогол, оксид железа красный, титана диоксид.

Описание. Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. антигипоксантное средство

Код ATX С01ЕВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3-5 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови -16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии).

Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха. Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
выраженные нарушения функции печени;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли АНТИСТЕН MB с грудным молоком. При необходимости применения препарата АНТИСТЕН MB в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи.

Антистен MB назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Курс лечения — по рекомендации врача.

Побочное действие

Частота: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы. часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы. часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие. часто — астения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет сведений.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.