Состав и форма выпуска
в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное .
Фармакодинамика
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);
слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Фармакокинетика
Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.
Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.
Показания препарата Локрен ®
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бетаксололу;
выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;
кардиогенный шок;
AV блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
стенокардия Принцметала;
синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия;
Локрен инструкция по применению
Не пропустите:
.
Если у вас есть вопрос — вы можете задать его ниже!
Отправить ответ