Вазонит инструкция по применению

Прочие ингредиенты: гипромеллоза 15 000, гипромеллоза 5, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), полиакрилатная дисперсия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин — активное вещество, производное ксантина. Механизм действия обусловлен ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, форменных элементах крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, прежде всего в конечностях, ЦНС, меньше — в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Специальная форма пролонгированного высвобождения из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, что дает возможность дозирования с большими интервалами.

Фармакокинетика. Свойства таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание через ЖКТ. Препарат подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Абсолютная биодоступность препарата составляет в среднем 19,4%. Вазонит не связывается с белками плазмы крови. C_max пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3–4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится главным образом с мочой, в виде метаболитов — 90% выделяется почками.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение Вазонита и его метаболитов задерживается.

У пациентов с печеночной недостаточностью T_½ удлиняется и абсолютная биодоступность повышается.

ПОКАЗАНИЯ:

для удлинения дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры, не могут быть проведены или не показаны; дисфункция внутреннего уха сосудистого генеза (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетку следует глотать целой (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Дозу и длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота). Если не назначено другое, применяют по 1 таблетке (600 мг) 2 раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной неостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха сосудистого генеза (включая тугоухость и внезапную потерю слуха). Если не назначено другое, применяют по 1 таблетке (600 мг) 1–2 раза в сутки (600–1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально+перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное, или комбинированное пероральное и парентеральное (в/в инфузия), или только парентеральное (в/в инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД может быть необходима коррекция дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозы следует титровать до 50–70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Примечание. В случае ускоренного прохождения по ЖКТ (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника) в отдельных случаях из организма выводятся нерастворенные остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина или любому из компонентов препарата; острый инфаркт миокарда; кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение; язвенная болезнь желудка и/или кишечные язвы; геморрагический диатез; кровоизлияние в сетчатку глаза. Если во время лечения пентоксифиллином отмечают кровоизлияние в сетчатку глаза, применение препарата следует немедленно прекратить.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время лечения могут возникать нижеуказанные побочные эффекты.

Со стороны нервной системы: возбуждение, головокружение, галлюцинации, вертиго, тремор, головная боль, ощущение жара, повышение температуры тела, беспокойство, расстройства сна, лихорадка, повышенное потоотделение, парестезии, судороги, острый геморрагический инсульт, симптомы асептического менингита — к их возникновению склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения приема пентоксифиллина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (например тахикардия), снижение АД, стенокардия, одышка, периферический отек, ангионевротический отек, повышение АД, одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, рефлюкс, метеоризм, ощущение давления в желудке, диарея, желудочные и кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: застой желчи (внутрипеченочный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ).

Со стороны кожи, аллергические реакции: приливы, реакции повышенной чувствительности (зуд, эритема, крапивница, покраснение, кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки), тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые развиваются в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок). Тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции. Эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона.

В случае появления первых признаков реакции повышенной чувствительности следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки. Если во время лечения пентоксифиллином отмечают кровоизлияние в сетчатку глаза, прием препарата следует сразу прекратить.

Со стороны крови и лимфатической системы: гипогликемия, кровоизлияния в мочеполовую систему, острый геморрагический инсульт, тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход. Поэтому необходим регулярный мониторинг картины крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

больные с сердечными аритмиями, артериальной гипотензией, коронарным склерозом и перенесшие сердечный приступ или хирургическое вмешательство нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Пациентам с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин назначают только после тщательного анализа соотношения риск/польза.

В связи с наличием риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и пероральных антикоагулянтов следует проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (МНО).

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует проводить титрование дозы до 50–70% стандартной с учетом индивидуальной переносимости, например прием пентоксифиллина по 300 мг 2 раза в сутки вместо 300 мг 3 раза в сутки.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени решение о снижении дозы принимает врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина у беременных, его не следует назначать в период беременности.

Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако ребенок получает только незначительное его количество. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина по показаниям в период кормления грудью будет оказывать какое-то влияние на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Вазонит может влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами, поэтому при применении препарата желательно воздержаться от таких видов деятельности.

Дети. По причине отсутствия достаточного клинического опыта Вазонит не назначают детям в возрасте до 18 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном приеме со следующими препаратами необходимо учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие АД. Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение АД может быть более выраженным.

Антикоагулянты, антитромбоцитарные и тромболитические вещества. Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Для пациентов с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности регулярный контроль МНО), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин. Возможно более значительное снижение уровня глюкозы в плазме крови и развитие гипогликемических реакций. Следует проводить контроль уровня глюкозы в плазме крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин. Концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться, вследствие чего возможно увеличение выраженности побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательной системы.

Циметидин. Возможно повышение уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

При одновременном применении с антиадренергическими препаратами и блокаторами ганглиорецепторов может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Головокружение, тошнота, вертиго, снижение АД, тахикардия, приливы, обмороки, повышение температуры тела, возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде «кофейной гущи», кома, гипотензивный шок.

Лечебные мероприятия. При остро возникшей передозировке следует провести промывание желудка или принять активированный уголь, чтобы избежать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для предотвращения осложнений, при необходимости, пациента переводят в отделение интенсивной терапии под наблюдение.

Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности (шока). При первых признаках (например кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потоотделение, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в горизонтальном положении с приподнятыми нижними конечностями, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности в/в замещение объема жидкости, эпинефрин в/в, глюкокортикоиды (например 250–1000 мг метилпреднизолона в/в) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление витальных функций согласно стандартным рекомендациям.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 15/05/2013

Дата изменения: 24/12/2014