Зилт инструкция по применению

Регистрационный номер:

№ ЛС-001229 от 25.11.2009.

Торговое название: ЗИЛТ

Международное непатентованное название:

клопидогрел

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества клопидогрела 75 мг в форме клопидогрел гидросульфата.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, касторовое масло гидрогенезированное, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), тальк, пропиленгликоль.

Описание: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство

Код АТХ: В01АС04

Фармакологическое действие

Клопидогрел предотвращает связывание аденозин дифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIЬ/IIIа комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.

При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60 %. После окончания лечения эффект клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

Предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Противопоказания:

гиперчувствительность к клопидогрелю и/или любому из компонентов препарата;
выраженная печеночная недостаточность;
геморраргический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет.

С осторожностью: препарат не назначается в первые несколько дней после инфаркта. Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Назначается с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровотечениям), пациентам с нарушенной функцией почек, с выраженной печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Инфаркт миокарда, инсульт, диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий .

Препарат Зилт® рекомендуется принимать по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки.

Острый коронарный синдром: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q):

лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы (300 мг), а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза АСК не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-ему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года.

У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST:

клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Безопасность применения комбинации клопидогрела с АСК более 4 недель не изучена.

Побочные эффекты

Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелем.

Общие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения, грыжа;
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперстезия, невралгия;
Вегетативная нервная система: синкопе, сердцебиение;
Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки;
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечения из язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
Печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени;
Кровь и кроветворные органы: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения;
Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в суставы, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, глазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения, аллергическая пурпура, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, артрит, артроз;
Дыхательная система: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит;
Кожа: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница;
Органы чувств: катаракта, конъюнктивит;
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.

В дополнение к вышеперечисленным ожидаемым нежелательным эффектам при лечении клопидогрелем сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангиоотеке, бронхоспазме, анафилактических реакциях).

Передозировка

В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет аденозин дифосфат индуцированную агрегацию тромбоцитов вызываемую клопидогрелем. Однако периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (максимально 1000 мг в течение 24 часов) не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов индуцированную коллагеном. Возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты возможно не более одного года. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.

В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов.

Одновременное назначение клопидогрела и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении.

Не выявлено значимых клинических взаимодействий при одновременном назначении клопидогрела и: атенолола, ингибиторов АПФ, средств снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, или теофиллина.

Клопидогрел ингибирует активность фермента CY2C9 системы цитохрома Р450 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), возможно их повышение в плазме крови. Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.

Особые указания

Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Он должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниями). Лечение клопидогрелем должно быть прекращено как минимум за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства (включая стоматологические процедуры).

Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения клопидогрелем имеется повышенная склонность к кровоточивости и кровотечение может длиться несколько дольше, чем обычно, прежде чем самостоятельно остановиться. В случае небольших порезов (например, при бритье) и травм обычно не требуется каких-либо специальных мер. При больших порезах или травмах необходима немедленная консультация с врачом.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью назначать клопидогрел в виду повышенного риска кровотечения.

Одновременное назначение варфарина и клопидогрела не рекомендуется в связи с повышенным риском кровотечения.

Одновременное назначение клопидогрела и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта. Поэтому данная комбинация используется в исключительных случаях.

Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому он не назначается пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.

Не установлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работу с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению

По 7 таблеток в блистере. 2, 4, 8 или 12 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.