Клацид суспензия инструкция по применению

Прочие ингредиенты: карбомер (карбопол 974Р), повидон К90, гипромеллозы фталат, масло касторовое, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

250 мг/5 мл

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов.

Микробиология. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую активность in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. МПК кларитромицина обычно в 2 раза ниже, чем МПК эритромицина.

Кларитромицин in vitro проявляет высокую активность в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против H. рylori. активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом pH. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой активности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas. как и другие грамотрицательные бактерии, которые не продуцируют лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии. Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC). которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентных штаммов стафилококков нечувствительны к кларитромицину.

Helicobacter. H. рylori.

Кларитромицин активен in vitro в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

Аэробные грамположительные микроорганизмы. Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы. Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

Аэробные грамположительные микроорганизмы. Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы. Bacteriodes melaninogenicus.

Спирохеты. Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии. Campylobacter jejuni.

Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1–2 раза слабее исходного вещества, за исключением H. influenzae. против которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект против H. influenzae. в зависимости от штамма микроорганизма.

Фармакокинетика. Кларитромицин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема 5-й дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: C_max — 1,98 мкг/мл, AUC — 11,5 мкг·ч/мл, Tmax — 2,8 ч и T_½ — 3,2 ч для кларитромицина и 0,67 мкг/мл, 5,33 мкг·ч/мл, 2,9 ч и 4,9 ч — для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в плазме крови. В тонзиллярной и легочной тканях отмечают повышенные концентрации кларитромицина. Концентрация кларитромицина в жидкости среднего уха превышает таковую в плазме крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем на 70% при клинически соответствующих концентрациях 0,45–4,5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, который выделяется почками, и составляет около 10–15% принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с калом, в основном с желчью. 5–10% исходного вещества выводится с калом.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимали 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров повышались в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозе 15–30 мг/кг/сут (доза разделена на 2 приема) отмечали более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный T_½ .

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

инфекции нижних дыхательных путей (например бронхит, острая крупозная пневмония, первичная атипичная пневмония);
инфекции верхних дыхательных путей, то есть носоглотки (тонзиллит, фарингит), и инфекции придаточных пазух носа;
острый средний отит;
инфекции кожи и мягких тканей (такие как импетиго, рожа, фолликулит, фурункулез, инфицированные раны);
диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii .

ПРИМЕНЕНИЕ:

для лечения немикобактериальных инфекций рекомендованная доза Клацида в форме суспензии для новорожденных и детей в возрасте от 6 мес до 12 лет составляет по 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, максимальная доза — по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения обычно составляет 5–10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания. Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком).

Таблица 1 Дозирование препарата в зависимости от массы тела ребенка (прием 2 раза в сутки)