Нейродикловит инструкция по применению

Цианокобаламин (витамин В₁₂ )

0,25 мг

Прочие ингредиенты: повидон, сополимер метакрилатный (тип А) 30% дисперсия, триэтилцитрат, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид, желатин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нейродикловит — комбинация диклофенака и нейротропных витаминов В₁. В₆ и В₁₂. Как и другие НПВП, диклофенак угнетает фермент ЦОГ, превращающую арахидоновую кислоту в простагландины. Диклофенак угнетает также фермент липоксигеназу. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлено угнетением синтеза простагландинов.

Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ, в том числе в неврологии, что положительно влияет на обезболивающий эффект диклофенака натрия.

Фармакокинетика. После приема внутрь диклофенак хорошо и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема (натощак быстрее, чем после приема пищи). Витамины, содержащиеся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам. Распределение и выведение подобны витаминам, поступающим в организм с пищей. После перорального применения диклофенака в плазме крови выявляют половину концентрации препарата, отмечаемой после парентерального применения той же дозы. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет около 0,7–2,0 мг/л. Почти 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Около 60% принятой дозы выделяется почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде выводится <1% диклофенака. Около 30% дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. T_½ диклофенака из плазмы крови составляет около 2 ч. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет около 250 мл/мин.

Нарушение функции почек не вызывает накопления активного вещества вследствие повышения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

хронический полиартрит;
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
артроз;
спондилоартрит;
острый подагрический артрит;
внесуставной ревматизм мягких тканей;
неврит и невралгии, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза составляет 1–3 капсулы в сутки, что эквивалентно 50–150 мг диклофенака соответственно.

Взрослые. Для начальной терапии доза препарата составляет 2–3 капсулы в сутки. Поддерживающая доза — 1 капсула 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.

Дети в возрасте старше 14 лет. Максимальная суточная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
порфирия, геморрагический диатез, нарушение кроветворения;
болезнь Крона, язвенный колит;
тяжелая сердечная недостаточность.
тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация;
эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия;
аллергические заболевания.

Препарат противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, кожные реакции или острые риниты провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

cо стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, АГ, отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны крови: нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружение, парестезии, нарушение памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушение ощущения при прикосновении.

Нарушения зрения: нарушение зрения (нечеткость изображения, двоение в глазах).

Нарушение слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области эпигастрия, анорексия, икота, тошнота, расстройства желудка, гастроинтестинальное кровотечение, желудочно-кишечные язвы, сопровождающиеся сильными кровотечениями, перфорацией и анемией, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, гастриты, колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства пищевода, повышение кислотности желудочного сока, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, нефротический синдром, гематурия, ОПН, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение, зуд, алопеция, эритема различных видов, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз, редко острое.

Психические расстройства: бессонница, состояние чрезмерного возбуждения, раздражительность, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогание.

Общие нарушения: задержка натрия и воды в организме, периферические отеки, повышенное потоотделение, астма, пневмонит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

риск возникновения побочных эффектов может быть снижен путем применения минимально эффективной дозы в течение короткого времени, необходимого для контроля симптома.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.

Надлежащего наблюдения и консультации требуют пациенты с повышенным АД в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Пациентам с недостаточно контролируемой АГ, сердечной недостаточностью, ИБС в анамнезе, периферическими артериальными сосудистыми и/или цереброваскулярными болезнями диклофенак назначается после тщательной оценки. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или приступ).

В течение длительного лечения Нейродикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек.

Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе, с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или АГ требуют тщательного медицинского контроля.

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (иногда с летальным исходом), которые могут отмечать в период лечения, на фоне предупредительных симптомов, или при их отсутствии, или при наличии серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций выявляли в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

При введении витамина В₁₂ клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Употребление алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂. не следует применять препарат.

Препарат не применяют при стенокардии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Хотя негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться вследствие нежелательного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, усталость).

Применение в период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия клинических данных одновременное применение витаминов В₁. В₆ и В₁₂ не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Дети. Не рекомендуется детям в возрасте до 14 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

сочетанное назначение Нейродикловита и других лекарственных средств может вызвать повышение или снижение эффективности:

повышение:

уровня лития и дигоксина в плазме крови;
риска желудочно-кишечных кровотечений при сопутствующей терапии глюкокортикоидами;
выраженности побочного действия других НПВП;
эффективности калийсберегающих диуретиков (контроль уровня калия);
эффективности препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов;
уровня и токсичности метотрексата. Следует избегать назначения НПВП менее чем за 24 ч до или после лечения метотрексатом;

снижение:

эффективности диклофенака фуросемидом и другими петлевыми диуретиками;
эффективности диклофенака антигипертензивными средствами;
концентраций диклофенака и ацетилсалициловой кислоты в плазме крови;
всасывание витамина B₁₂ при сочетанном применении с колхицином, ПАС, неомицином и антидиабетическими средствами типа бигуанидина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В₆ может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы.

Как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например блокаторами β-адренорецепторов и блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а в начале и после завершения сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности. Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Средства, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum ) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Действие тиамина инактивируется 5-флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.

Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, снизить уровень тиамина.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В₆ .

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки диклофенака и интоксикации — повышение частоты побочных эффектов со стороны ЖКТ и ЦНС. Терапия симптоматическая.

В случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие ОПН и поражений печени.

Витамин В ₁ : имеет широкий терапевтический диапазон. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. При приеме очень высоких доз (>10 г) возникает курареподобный эффект вследствие подавления проводимости нервных импульсов.

Витамин В ₆ : проявляет очень низкую токсичность. Длительный прием (более 6–12 мес) в дозах >50 мг витамина В₆ ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Чрезмерное применение витамина В₆ в дозах >1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения >2 г/сут.

Витамин В ₁₂ : после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) выше рекомендованных доз наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 23/05/2013

Дата изменения: 24/12/2014