Предизин инструкция по применению

Триметазидина дигидрохлорид

35 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит процесс β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу и тем самым косвенно усиливает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии при β-окислении жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

У пациентов со стенокардией:

увеличивает коронарный резерв, тем самым задерживает развитие ишемии, вызванной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения;
ограничивает резкие колебания АД без каких-либо достоверных изменений ЧСС;
значительно снижает частоту приступов стенокардии;
существенно снижает потребность в нитратах;
уменьшает дисфункцию левого желудочка при ишемии.

Прекращение приема не оказывает прямого воздействия на гемодинамику.

Клиническая эффективность и безопасность. Клиническая эффективность и безопасность триметазидина установлена при лечении пациентов с хронической стенокардией, при независимом использовании и в случаях, когда результат применения других лекарственных препаратов для лечения стенокардии был недостаточен.

Фармакокинетика. После перорального применения C_max определяется через 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови поддерживается еще в течение 11 ч на уровне 75% от C_max или выше.

Стабильное состояние достигается самое позднее через 60 ч. Фармакокинетические характеристики Предизина не зависят от приема пищи.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Триметазидин слабо связывается с протеинами плазмы крови: значение, определенное in vitro. составляет 16%. Триметазидин выводится преимущественно с мочой, в основном в неизмененном виде.

Средний Т_½ Предизина составлял 7 ч у молодых здоровых добровольцев и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет.

Общий клиренс представляет собой сумму преобладающего почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени — печеночного клиренса, снижающегося с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, которые получали по 2 таблетки препарата в разное время суток, повышение концентрации триметазидина в плазме крови не приводило к учащению возникновения побочных действий.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые. 1 таблетка триметазидина 35 мг 2 раза в сутки во время еды: 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером, запивая достаточным количеством воды. Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию триметазидина из-за снижения функции почек, обусловленного возрастными изменениями. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дети. Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей и подростков (до 18 лет) не установлены. Данных нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных среди наполнителей. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции, которые могут отмечаться при применении триметазидина, приведены ниже.